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阿斯利康的 camizestrant,最后卡住交付的,是几百 ppm 的钯

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乳腺癌是女性发病率与死亡率最高的癌症,其中约三分之二为雌激素受体阳性(ER+)。阿斯利康的 camizestrant 是下一代口服选择性 ER 降解剂(SERD),正处于 III 期临床——业界普遍把它视为氟维司群之后的接棒者。 药用要进临床,先得有药,而且是公斤级的药。阿

用量降到五分之一,去除率还能再上一档:巯晟二代巯基硅胶实测

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偶联反应跑完,经过水洗、萃取,料液里的钯通常还剩一两百 ppm。这一段往往只要 10% 的硅胶、2 小时搅拌,就能压到个位数。 这是我们在客户现场反复见到的现象。一代巯基硅胶在 20% 用量、4 小时条件下,钯去除率稳定在 98% 出头;要把去除率推到 99.8% 以上,得

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Suzuki-Miyaura 偶联是现代药物分子构建碳-碳键的基石反应,从传统小分子 API 到 PROTAC、ADC 连接子,几乎无处不在。对合成化学家而言,围绕它的困境通常只有两类:反应不转化,或转化了却杂点丛生。本文系统梳理我们在纯化一线与工艺团队交流沉淀下来的 10 个排

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